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| Nachweis | Kein Nachweis verfügbar |
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Androgenrezeptor; LNCaP-Zellen; PC-3-Zellen; VCaP-Zellen; Steroidhormonrezeptoren; Zellproliferationsassay; Rezeptorbindungsassay; Pflanzenextrakte; Pilzextrakte; β-Sitosterol | |
androgen receptor; LNCaP cells; PC-3 cells; VCaP cells; steroid hormone receptors; cell proliferation assay; receptor binding assay; plant extracts; fungal extracts; β-sitosterol | |
Der Androgenrezeptor (AR) und seine Signalwege spielen in einer Vielzahl von Erkrankungen eine wichtige Rolle. Um Verbindungen und Pflanzen- bzw. Pilzextrakte mit androgener oder antiandrogener Aktivität zu identifizieren wurde eine Screeningroute etabliert. Diese bestand aus einem Zellproliferationsassay mit LNCaP- und PC-3-Zellen einem AR-Bindungsassay und einem Genexpressionsassay unter Verwendung von VCaP- und LNCaP-Zellen. 147 Verbindungen und 186 Fraktionen aus 23 Organismen wurden getestet. Die identifizierten sechs potentesten AR-Binder wurden auf ihre Bindungsaffinität an den anderen Steroidhormonrezeptoren getestet. Der stärkste AR-Binder (Ki = 10.8 nM) wirkt agonistisch und weist eine nichtspezifische AR-Bindung auf. Von den aktiven Fraktionen wurden die Cibotium barometz-Fraktionen für weiterführende Untersuchungen ausgewählt. Durch Genexpressionsanalyse konnte ein antiandrogenes Verhalten über eine Erniedrigung des PSA- und AR-mRNA-Spiegels gezeigt werden. |
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