FK506 ist in der Untersuchung als Immunsuppressiva nach Organtransplantationen und in der Behandlung von Immunkrankheiten. 13-demethly-FK506 ist als ein Hauptmetabolit identifiziert wurden. Verschiedene Teilstücke der Makrolid-Struktur 13-Desmethoxy-FK506 wurden synthetisiert und untersucht. Eine konvergente und stereoselektive Synthese des C(10)-C(18)-Fragmentes wird vorgestellt. Ausgehend von D-(-)-Chinasäure wird die Synthese des C(28)-C(33)-Fragmentes vorgestellt. Schlüsselschritte sind homolytische Desoxygenierung, asymmetrische Dihydroxlierung, Methylierungreaktionen und Claisenumlagerung.
|