Die Wasserlöslichkeit stark lipophiler Wirkstoffe und Wirkstoffkandidaten ist im letzten Jahrzehnt ein zunehmendes und kostspieliges Problem für die pharmazeutische Forschung geworden. Einen der interessantesten galenischen Ansätze zur Lösung dieses Problems stellt die Solubilisierung in lipidhaltigen mischmizellaren Systemen dar. Ziel dieser Arbeit war daher, Einflussfaktoren aufzuzeigen, die beim Einsatz derartiger Vehikelsysteme die Solubilisation stark lipophiler Wirkstoffe und ihre Übergabe an die Epithelmembranen (v.a. die Intestinalen) eine Rolle spielen können. Als Modellstoffe wurden hier Testosteron und seine Propionat-, Enanthat- und Undecanoatester verwendet. Aufbauend auf die durchgeführten systematischen Solubilisationsuntersuchungen wurden als Vehikelsysteme für die Resorptionsuntersuchungen binäre mischmizellare Systeme (Lipid+Tensid) verwendet, welche ungesättigte Lipide enthielten. Strukturelle Eigenschaften dieser Systeme sowie die möglichen Einbettungspositionen der Modellstoffe in ihnen wurden ebenfalls untersucht. In allen getesteten Systemen stieg die Solubilisation der Testosteronester mit steigender Lipophilie, bis das Molekül eine bestimmte Größe erreichte, ab der die Solubilisation aufgrund struktureller Effekte wieder abnahm. Eine nicht lineare Funktion wurde abgeleitet, die den mizellaren Transport der Modellstoffe bei in-vitro Transportmodellen mit künstlichen Lipoidmembranen erfolgreich beschreiben konnte, und die Bestimmung der entsprechenden Verteilungs- und Diffusionskoeffizienten (K und D) ermöglichte. Die dabei gezogenen Schlussfolgerungen ließen sich auf entsprechende Untersuchungen mittels Ussing-Kammer an Mausdünndarmsegmenten übertragen. Der mizellare Wirkstofftransport hing in erster Linie vom Unterschied zwischen den Wirkstoffaffinitäten zur jeweiligen Phase, Membran und Mizellen, ab. Hydratationsgrad der äußeren mizellaren Schicht, elektrische Oberflächenladung der Aggregate oder Bildung von Grenzschichtbarrieren aus Tensidmonoschichten auf der Membranoberfläche waren alles Faktoren, die bei erhöhter Lipophilie des mizellar transportierten Modellstoffes einen zunehmenden Widerstand gegen seinen Übergang in die Membran ausüben konnten.
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