|
Das Dokument ist frei verfügbar. |
|
| Nachweis | Kein Nachweis verfügbar |
|
Tubulysin; Multikomponenten; Naturstoff; Antikrebs; Isonitril; Myxobakterie; Homoprolin; Ugi; Peptid; N-substituiert | |
Tubulysin; multicomponent; natural product; anticancer; isonitrile; myxobacteria; homoproline; ugi; peptide; N-substituted | |
Bei den aus Myxobakterien isolierten Tubulysinen handelt es sich um eine neue Klasse von antimitotischen Tetrapeptiden welche außergewöhnliche zytotoxische Aktivitäten gegen Säugerzellen aufweisen (mittlere Wachstum inhibierende Konzentration GIC50 < 10 nM). Die Produktion der Tubulysine durch Fermentation ist langwierig liefert nur geringe Ausbeuten des Naturstoffes zum Teil weniger als 10 mg L-1 was zu einem großen Interesse an synthetischen Zugängen geführt hat. Das erste Ziel der vorliegenden Arbeit war die Entwicklung einer Totalsynthese von Tubutyrosin (Tut)-enthaltenen Tubulysinen (Tubulysin A und B) da bisher nur sie in klinischen Studien zur Krebstherapie eingesetzt werden. In dieser Arbeit wird die Synthese von natürlichem Tubulysin B beschrieben dessen Totalsynthese noch nicht beschrieben war. |
|
|